ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，且特异性结合到元件结合蛋白（CBP），IC50为3 μM, 但不是相关的转录共激活因子p300。
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Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体药物,靶向作用于microtubule，可使微管蛋白解聚，IC50为2.4 μM。
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新型有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为1 nM 和1.5 nM。
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多靶点抑制剂，最有效作用于Flt3，IC50为6.6 nM,适度有效作用于Flt3,Bcr-Abl 和Aurora A； 对PDGFRβ,IGF-1R,EGFR没有抑制效果。Phase 1。
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Loxistatin Acid (E-64C), E-64的衍生物, 是一种不可逆的膜渗透性 cysteine protease 抑制剂。CAS#76684-89-4。
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LY2228820是新型有效的p38 MAPK抑制剂，IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的激活。Phase 1/2。
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VEGFR(Flt和KDR)抑制剂，作用于VEGFR1，IC50为0.33 μM,也抑制EGFR，IC50为<10 nM。
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PIK-90是PI3Kα/γ/δ抑制剂，IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM，对PI3Kβ作用效果稍弱。
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BIIB021 是口服有效的，全部人工合成的，小分子HSP90抑制剂，Ki和EC50分别为 1.7 nM 和 38 nM。
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Leflunomide的活性代谢物，通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶，从而抑制嘧啶从头合成，作为一种免疫调节剂。
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